Тиммал в каплях — инструкция по применению

Инструкция по применению тиммала в каплях, описание действия препарата, показания к применению капель тиммала, взаимодействие с другими лекарствами, применение тиммала (капли) при беременности. Инструкции:
Торговое название: ТИММАЛ®
Международное название: Тимолол
Лекарственная форма: Глазные капли 0,25 % и 0,5 % 5 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
S Средства, действующие на органы чувств
S01 Средства, применяемые в офтальмологии
S01E Противоглаукомные препараты и миотические средства
S01E D Блокаторы бета-адренорецепторов
S01E D01 Тимолол
Фарм. группа:
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол. АТХ код S01ED01
Условия хранения:
Хранить при тем¬пературе от 15 оС до 25 оС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2.5 года. Срок хранения препарата после вскрытия флакона - 4 недели. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Допускается слабая опалесценция раствора.

Состав тиммала в каплях

1 мл раствора содержат
1 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество тиммала

тимолол 2.5 мг или 5.0 мг (в виде тимолола малеата 3.4 мг или 6.8 мг)
2.5 мг немесе 5.0 мг тимолол (тимолол малеаты түрінде 3.4 мг немесе 6.8 мг)

Вспомогательные вещества в тиммале

бензалкония хлорид 50 % раствор (в пересчете на 100% вещество), натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия фосфата додекагидрат (для коррекции рН раствора), вода для инъекций
бензалконий хлоридінің 50 % ерітіндісі (100% затқа шаққанда), натрий дигидрофосфатының дигидраты, динатрий фосфатының додекагидраты (ерітіндінің рН түзету үшін), инъекцияға арналған су

Показания к применению капель тиммала

  • повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия)
  • хроническая открытоугольная глаукома
  • в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками)
  • вторичная глаукома, в т.ч. афакическая, увеальная, посттравматическая
  • врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий)
  • көзішілік қысымның жоғарылауында (офтальмогипертензия)
  • созылмалы ашық бұрышты глаукомада
  • жабық бұрышты глаукомада көзішілік қысымды төмендету үшін қосымша дәрі ретінде (миотиктермен біріктірілімде)
  • салдарлы глаукомада, оның ішінде афакиялық, увеальді, жарақаттан кейінгі
  • туа біткен глаукомада (басқа емдік шаралар тиімсіз болғанда)

Противопоказания тиммала в каплях

  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
  • бронхиальная астма, гиперреактивность бронхов, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких
  • синусовая брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений)
  • нарушения атриовентрикулярной проводимости II и III степени
  • сердечная недостаточность II-III степени
  • кардиогенный шок
  • тяжелый атрофический ринит
  • дистрофия роговицы
  • период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • препарат компоненттеріне жекелей жоғары сезімталдық
  • бронх демікпесі, бронхтар асқын реактивтілігі, өкпенің созылмалы обструктивтік аурулары
  • синустық брадикардия (жүрек жиырылулары жиілігінің азаюы)
  • ІІ және ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы
  • ІІ және ІІІ дәрежелі жүрек жеткіліксіздігі
  • кардиогендік шок
  • ауыр атрофиялық ринит
  • мөлдір қабық дистрофиясы
  • лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Побочные действия капель тиммала

  • раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз
  • отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде при фистулизирующих антиглаукоматозных операциях
  • сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения
  • одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность
  • головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, астения
  • тошнота, диарея
  • крапивница, экзема
  • ринит
  • нарушение половой функции, алопеция
  • конъюнктиваның, қабақ терісінің тітікенуі және гиперемиясы, көздің ашуы және қышуы, көзден жас ағу, жарықтан жасқану, мөлдір қабық эпителийінің ісінуі, нүктелі беткейлік кератопатия, мөлдір қабық гипостезиясы, диплопия, птоз, көздің құрғауы
  • фистулалы глаукомаға қарсы операцияны жүргізген кезде операциядан кейінгі кезеңде тамырлы қабығының ажырауы
  • жүрек жеткіліксіздігі, брадикардия, брадиаритмия, артериялық қысымның төмендеуі, коллапс, атриовентрикулярлық блокада, жүректің тоқтап қалуы, ми қан айналымының өтпелі бұзылуы
  • ентігу, бронх түйілуі, өкпе жеткіліксіздігі
  • бас ауыру, бас айналу, әлсіздік, депрессия, парестезия, елестеулер, шым-шытырық түс көру, сананың шатасуы, астения
  • жүрек айну, диарея
  • есекжем, экзема
  • ринит
  • жыныс функциясының бұзылуы, алопеция

Особые указания к применению

Гипотензивное действие препарата развивается постепенно и снижение внутриглазного давления происходит при длительном применении препарата, поэтому следует регулярно контролировать внутриглазное давление (через 3-4 недели после начала терапии) для подбора оптимального режима дозирования глазных капель Тиммал®, уровень глюкозы в сыворотке крови, слезоотделение, целостность роговицы и поле зрения каждые 6 месяцев.

С особой осторожностью препарат применяют у больных с эмфиземой легких, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, неаллергическим хроническим бронхитом, вазомоторным ринитом, болезнью Рейно, феохромоцитомой, ацидозом, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сахарным диабетом (особенно лабильного течения), гипогликемией, гипертиреозом, миастенией.

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста. При применении тимолола у этих категорий больных необходим тщательный врачебный контроль.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, ему не следует применять глазные капли Тиммал®, поскольку содержащийся в них консервант может отложиться в мягких контактных линзах и негативно влиять на ткани глаза. Линзы следует снимать перед закапыванием препарата и надевать их не ранее, чем через 15 минут.

Одновременное употребление алкоголя может привести к замедлению скорости психомоторных реакций.

Применение в педиатрии
Данные по эффективности и безопасности лекарственного средства у детей до 18 лет отсутствуют.

Беременность
Глазные капли Тиммал® не должны использоваться во время беременности. Тимолол проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко. Из-за возможности серьезных побочных реакций на тимолол у грудных детей, должно быть принято решение о прекращении либо кормления материнским молоком, либо использования препарата, с учетом его важности для кормящей матери. Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.

Особенности влияния на способность управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами
В течение 30 минут после применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Препараттың гипотензивтік әсері біртіндеп дамиды және көзішілік қысымның төмендеуі препаратты ұзақ қолданғанда жүреді, сондықтан Тиммал®көз тамшы дәрісінің оңтайлы дозалау режимін таңдау үшін ұдайы көзішілік қысымды (ем басталғаннан кейін 3-4 аптадан соң), қан сарысуындағы глюкоза деңгейін, көз жасы бөлінуін, мөлдір қабық бүтіндігін және көру өрісін әрбір 6 ай сайын бақылап отырған жөн.

Препаратты өкпе эмфиземасы, компенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия, аллергиялық емес созылмалы бронхит, вазомоторлық ринит, Рейно ауруы, феохромоцитома, ацидоз, цереброваскулярлық ауыр жеткіліксіздігі, қант диабеті (әсіресе құбылмалы ағымдағы), гипогликемия, гипертиреоз, миастениясы бар науқастарға айрықша сақтықпен қолданады.

Егде жастағы науқастарға сақтықпен қолданады. Тимололды осы санаттағы науқастарға қолданған кезде мұқият дәрігерлік бақылау жүргізу қажет.

Егер емделуші жұмсақ жанаспалы линза тағып жүрсе, оның Тиммал көз тамшы дәрісін қолданбағаны жөн, өйткені оның құрамындағы консервант жұмсақ жанаспалы линзаларда жинақталуы және көз тіндеріне жағымсыз әсер етуі мүмкін. Препаратты көзге тамызар алдында линзаны шешіп қойып, кем дегенде 15 минут өткен соң кию керек.

Алкогольді бір мезгілде тұтыну психомоторлық реакциялар жылдамдығын баяулатуы мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы
18 жасқа дейінгі балаларға дәрілік заттың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректер жоқ.

Жүктілік
Тиммал® көз тамшы дәрісі жүктілік кезінде пайдаланылмауы тиіс. Тимолол плацента арқылы өтеді, емшек сүтіне шығарылады. Емшектегі балаларда тимололға күрделі жағымсыз реакциялар болуы мүмкін болғандықтан, ана сүтімен қоректендіруді немесе препаратты, оның бала емізетін ана үшін маңыздылығын ескере отырып, пайдалануды тоқтату туралы шешім қабылдануы тиіс. Егер препарат тікелей босанар алдында қолданылған болса, онда жаңа туған нәрестелер туғаннан кейін бірнеше күн бойы мұқият бақылауда болулары тиіс.

Автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолданғаннан кейінгі 30 минут ішінде жоғары зейін қоюды қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұрған жөн.

Дозировка и способ применения

Взрослым и детям старше 18 лет закапывают по 1 капле 0,25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности – по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 капля 0,25% раствора 1 раз в день.

Лечение проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом. Перерыв в применении препарата или изменение дозировки проводятся только по предписанию лечащего врача.

При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать другие препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.
Ересектерге және 18 жастан асқан балаларға 0,25 ерітіндіні 1 тамшыдан күніне 2 рет, тиімділігі жеткіліксіз болғанда - 0,5 ерітіндіні 1 тамшыдан күніне 2 рет тамызады. Көзішілік қысым қалпына келгеннен кейінгі демеуші доза – күніне 1 рет 0,25 ерітіндінің 1 тамшысы.

Емдеу, әдетте, ұзақ уақыт бойы жүргізілуі мүмкін. Емдеу курсының ұзақтығы аурудың ағымына байланысты болады және дәрігер анықтайды. Препаратты қолдануда үзіліс жасау немесе дозаны өзгерту тек емдеуші дәрігердің ұйғарымы бойынша жүргізіледі.

Жабық бұрышты глаукомада тек қана миотикалық дәрілермен бірге қолданылуы мүмкін. Басқа препараттарды тимолол қабылдағанға дейін кем дегенде 10 мин бұрын тамызу ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

Тимолол при местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызвать расширение зрачка. Специфическое действие препарата - снижение внутриглазного давления - усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин. Не рекомендуется одновременно закапывать два препарата группы бета-адреноблокаторов. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление выраженности побочных эффектов.

Тимолол увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности – на фоне антагонистов кальция (производных дигидропиридина), сердечных гликозидов, ингаляционных анестетиков, усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 ч до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза. При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии, гипотонии. Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабетическими средствами может привести к гипогликемии.

Совместное применение препарата Тиммал® с лекарственным препаратом Тауфон®, приводит к более выраженному и продолжительному снижению внутриглазного давления.
Тимолол жергілікті қолданғанда миотикалық дәрілермен және карбоангидраза тежегіштерімен үйлесімді. Құрамында эпинефрин немесе норэпинефрин бар көз тамшы дәрілерін бір мезгілде қолдану қарашықтың кеңеюін туғызуы мүмкін. Препаратының өзіне тән әсері – көзішілік қысымды төмендетуі – құрамында эпинефрин мен пилокарпин бар көз тамшы дәрілерін бір мезгілде пайдаланғанда күшейе түседі. Бета-адреноблокаторлар тобының екі препаратын бір мезгілде тамызу ұсынылмайды. Бета-адреноблокаторды бір мезгілде жүйелі және жергілікті қолдануда жағымсыз әсерлерінің айқындылығы өзара күшеюі мүмкін.

Тимолол жүректің автоматизм, өткізгіштік пен жиырылғыштық бұзылулары ықтималдығын (өзара) амиодарон, симпатолитиктер, дилтиазем, верапамил, хинидинді препараттар аясында; гипотензия және жүрек қызметінің декомпенсациясы қаупі – кальций антагонистері (дигидропиридин туындылары), жүрек гликозидтері, ингаляциялық анестетиктер аясында арттырады, миорелаксанттардың әсерін күшейтеді, сондықтан жалпы наркозды қолдана отырып, жоспарланған хирургиялық араласуларға дейін 48 сағат бұрын препаратты тоқтату қажет. Резерпинмен бір мезгілде қолданғанда айқын брадикардия, гипотония дамуы мүмкін. Бір мезгілде инсулинмен немесе диабетке қарсы ішілетін дәрілермен қолдану гипогликемияға әкелуі мүмкін.

Тиммал® препаратын Тауфон® дәрілік препаратымен бірге қолдану көзішілік қысымның анағұрлым айқын және ұзақ уақыт төмендеуіне әкеледі.

Передозировка тиммалом в каплях

Симптомы: развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для блокаторов β-адренорецепторов – головокружения, головной боли, аритмии, брадикардии, бронхоспазма, тошноты, рвоты.

Лечение: немедленное промывание глаз водой или изотоническим раствором натрия хлорида, при необходимости симптоматическая терапия.
Симптомдары: -адренрецепторлар блокаторларына тән жалпы резорбциялық әсерлердің дамуы – бас айналу, бас ауыру, аритмия, брадикардия, бронх түйілуі, жүрек айнуы, құсу.

Емі: көзді сумен немесе натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісімен дереу шаю, қажет болғанда симптоматикалық ем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат в незначительной степени подвергается системной абсорбции, быстро проникает через роговицу глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток за счет абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистых оболочек носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация (Cmax) активного вещества тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы – менее 10%. Проникает в грудное молоко, проходит гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени. Экскретируется почками и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Тимолол малеатын жергілікті қолданғанда елеусіз дәрежеде жүйелік сіңірілуге ұшырайды, көздің мөлдір қабығы арқылы жылдам өтеді. Конъюнктива, мұрын шырышты қабықтары мен көз жасы жолдарының тамырлары арқылы сіңірілуі есебінен аздаған мөлшерде жүйелік қан ағысына түседі. Көз тамшы дәрісі инстилляциясынан кейін көздің алдыңғы камерасы сулы ылғалында тимолол белсенді заттарының ең жоғары концентрациясына (Cmax) 1-2 сағаттан кейін жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 10% аздау. Емшек сүтіне енеді, гематоэнцефалдық бөгет және плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Бауырда биотрансформацияланады. Өзгермеген түрде және метаболиттер түрінде бүйрекпен және ішекпен сыртқа шығарылады.

Фармакодинамика

Тимолола малеат – активный компонент глазных капель Тиммал® – является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов, не обладающий местноанестезирующим и кардиодепрессивным эффектом, внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы.

При местном применении блокада бета-адренергических рецепторов вызывает уменьшение продукции водянистой влаги и улучшает ее отток. Эффект наблюдается при нормальном исходном и, особенно, повышенном внутриглазном давлении.

Обычно эффект наступает через 20 минут после закапывания глазных капель Тиммал® в конъюнктивальный мешок, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается в течение 24 ч.
Тимолол малеаты – Тиммал көз тамшы дәрісінің белсенді компоненті – жергілікті жансыздандыратын және кардиодепрессиялық әсері жоқ, ішкі симпатомиметикалывқ және жарғақша тұрақтандырғыш белсенділігі бар бета-адренергиялық рецепторлардың селективті емес блокаторы болып табылады. Қарашық көлемі мен аккомодацияға әсер етпейді. Катехоламиндердің бета-адренрецепторларға көтермелегіш әсерін болғызбайды.

Жергілікті қолданғанда бета-адренергиялық рецепторлар блокадасы сулы ылғал өндірілуінің азаюын туғызады және оның ағып шығуын жақсартады. Тиімділігі бастапқы қалыпты шамада және әсіресе, көзішілік қысым жоғарылағанда байқалады.

Әдетте тиімділігі Тиммал көз тамшы дәрісін конъюнктива қалтасына тамызғаннан кейін 20 минуттан соң басталып, 1-2 сағат өткенде ең жоғары шегіне жетеді және 24 сағат бойы сақталады.

Упаковка и форма выпуска

По 5 мл во флаконы-капельницы полиэтиленовые, герметично укупоренные завинчи¬вающимися крышками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
5 мл-ден алғашқы ашылуы бақыланатын бұрандалы қақпақпен тұмшаланып тығындалған полиэтилен тамшылатқыш-құтыда. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.